中文名稱：恩替卡韋
英文名稱：Entecavir
分子式：C16H17BrClN3O3
分子量：277.283
CAS號：142217-69-4
化學純度：>99.9%
熔點：249 ~ 252℃
光學純度：100%
儲存條件：－20℃
恩替卡韋是一種有效的、選擇性抑制乙型肝炎病毒復制的脫氧鳥嘌呤核苷類似物,由百時美施貴寶公司研究開發,于2005 年被FDA 批準上市，用于慢性成人乙型肝炎治療，商品名為博路定。體外試驗表明,恩替卡韋比其他核苷類似物更有效。動物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見明顯的不良反應和線粒體毒性。
乙型肝炎是一種嚴重威脅全球公眾健康的遷延性肝臟疾病。據世界衛生組織統計，全世界有3.5 ~ 4 億人為慢性乙肝病毒攜帶者，而中國是全球乙肝病人最多的國家。慢性乙型肝炎是慢性肝病、肝硬化和原發性肝癌的主要病因，90%以上肝硬化和肝癌由乙肝引起，全球每年有100 萬人死于慢性乙型肝炎導致的肝臟衰竭、肝硬化和肝癌，僅中國就有28 萬人。我國每年用于乙肝治療的總費用超過1000 億元，其中藥物市場規模估計有400 億元。嚴峻的疾病形勢使得抗乙肝病毒治療成為我國的重大社會需求。
2010 年新版的《慢性乙型肝炎防治指南》推薦恩替卡韋為全國乙肝抗病毒的一線藥物。恩替卡韋具有強效持久的抑制乙肝病毒能力和極低的耐藥率，可顯著降低慢性乙肝引起的肝硬化、肝細胞癌等的發病率，是慢性乙肝患者抗病毒治療的首選藥物。
然而，對于大多數乙肝患者來說，接受恩替卡韋治療承擔的經濟壓力很大，患者每天服用劑量為0.5mg的片劑，若以博路定來計算，每天需要39元，以正大天晴生產的潤眾計算也要29元，在抗乙肝核苷類藥物價格中高居榜首。而乙肝治療需要長期、不間斷用藥，長期用藥給患者帶來巨大的經濟負擔。
恩替卡韋分子復雜，結構中含有3個“手性中心”，存在8種空間構型，其中只有一種構型在療效、安全性方面表現最佳，導致合成難度高；傳統生產工藝需要低溫等一些苛刻的反應條件，造成生產成本高，產能低。以上這些因素既導致了恩替卡韋原料藥價格高昂（市場價格160萬元/kg），也是限制其仿制藥發展的重要瓶頸！
公司研發團隊經過多年努力，成功研發出恩替卡韋全新合成工藝。工藝路線采用了廉價易得的原料，同時避免了超低溫等苛刻的反應條件，大大降低了生產成本（不足現有技術成本的20%），也提高了產能。此外，通過特殊的工藝，避免了副產物的產生，產品保證了所需要的分子構型，減少了其它構型的副產物，大大提高了產率。該工藝路線獲得的恩替卡韋原料藥光學純度達100%，化學純度達到99.9%以上。
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