中文名稱:恩替卡韋
英文名稱:Entecavir
分子式:C16H17BrClN3O3
分子量:277.283
CAS號:142217-69-4
化學純度:>99.9%
熔點:249 ~ 252℃
光學純度:100%
儲存條件:-20℃
2010 年新版的《慢性乙型肝炎防治指南》推薦恩替卡韋為全國乙肝抗病毒的一線藥物。恩替卡韋具有強效持久的抑制乙肝病毒能力和極低的耐藥率,可顯著降低慢性乙肝引起的肝硬化、肝細胞癌等的發病率,是慢性乙肝患者抗病毒治療的首選藥物。
恩替卡韋分子復雜,結構中含有3個“手性中心”,存在8種空間構型,其中只有一種構型在療效、安全性方面表現最佳,導致合成難度高;傳統生產工藝需要低溫等一些苛刻的反應條件,造成生產成本高,產能低。公司研發團隊經過多年努力,成功研發出恩替卡韋全新合成工藝。工藝路線采用了廉價易得的原料,同時避免了超低溫等苛刻的反應條件,大大降低了生產成本(不足現有技術成本的20%),也提高了產能。此外,通過特殊的工藝,避免了副產物的產生,產品保證了所需要的分子構型,減少了其它構型的副產物,大大提高了產率。該工藝路線獲得的恩替卡韋原料藥光學純度達100%,化學純度達到99.9%以上。
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