中文名稱:石杉堿甲
英文名稱:(-)-Huperzine A
分子式:C15H18N2O
分子量:242.32
CAS號:102518-79-6
化學純度:100%
熔點:211 ~ 216℃
光學純度:100%
儲存條件:避光,2-8℃
石杉堿甲最早是從蕨類植物蛇足石杉中提取到的一種具有高效、高選擇性的中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑作用的倍半萜生物堿。目前,石杉堿甲在國內已經廣泛應用于阿爾茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)的治療(AD為老年癡呆病的一種,老年癡呆病患者中約60%為AD患者)。
臨床研究發現,石杉堿甲對早、中期阿爾茨海默病有效率達70.42%,可顯著提患者的記憶、認知和行為功能。研究表明,石杉堿甲還具有抗谷氨酸鹽毒性、抑制缺血性腦損傷等神經保護作用以及抗細胞凋亡作用。
與美國食品與藥品管理局批準的同類阿爾茨海默病治療藥物如安理申、艾斯能、加蘭他敏等相比,石杉堿甲具有作用時間長、易透過血腦屏障、口服生物利用度高以及毒副作用低等多種優點。
石杉堿甲在藥源植物中含量極低,一般含量為0.006%~0.200%。且該類植物對生長環境要求較高,且生長緩慢,周期長,因此藥源植物供應量極為有限。
我國是世界上主要的石杉堿甲供應國,采用植物提取方法,產能十分有限,不僅藥源植物消耗量極大,而且提取的方法很難將原料中的雜質除干凈。據悉,我國每年產石杉堿甲20kg左右(以純品計算),不僅需要供應國內市場,還要滿足美國保健品市場的需求。巨大的市場需求,已使石杉堿甲野生植物資源嚴重匱乏,原料藥市場缺口顯著。
朗啟藥業金冶華博士帶領團隊成員經過多年悉心研發,開發出了利用簡單化工原料,全化學合成石杉堿甲(Huperzine A)的技術。該技術所獲得的石杉堿甲原料藥的光學純度和化學純度均已達到100%,處于國內外領先水平。且該項技術實現了生產周期短、收率高、產品純度高、穩定性強、生產成本低廉、無環境污染的多項目標,完全適于工業化批量生產。目前,該項目所有的技術數據及環保數據都已完成了檢測,技術指標達到國際領先水平,實現了石杉堿甲合成技術的國際突破!