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抗多發性骨髓瘤原料

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(S)-來那度胺
    • 中文名稱:來那度胺

    • 英文名稱:(S)-Lenalidomide

    • 分子式:C13H13N3O3

    • 分子量:259.26

    • CAS號:191732-72-6

    • 化學純度:>99.9% 

    • 熔點:269-271 ℃

    • 光學純度:99.8% 

    • 儲存條件:-20℃


產品屬性

來那度胺又名雷利度胺,是一種具有免疫調節劑類功效的抗腫瘤藥,最早由新基(Celgene)開發,于2005年12月27日獲得FDA批準上市,商品名Revlimid(瑞復美),用于治療骨髓增生異常綜合征,之后又先后被FDA擴大批準用于治療多發性骨髓瘤、套細胞淋巴瘤。

多發性骨髓瘤是一種目前無法治愈的血液系統惡性腫瘤,美國、歐洲和中國每年新增患者共約7萬人。中國每年新確診多發性骨髓瘤患者大約1.5~2萬例,患者中位生存期4~5年,患病總人數大約8~10萬例。

Revlimid在2013年1月23日獲得CFDA批準,以瑞復美的商品名正式在中國上市,為中國多發性骨髓瘤患者提供了一個新的治療選擇。但由于是原研獨家產品,醫保談判之前來那度胺10mg和25mg在國內的每片售價分別高達2198和2799元,而且沒有醫保支付,普通患者難以承受。從專利保護上看,在中國專利數據庫中可以檢索到Celgene公司在中國申請了29件與來那度胺相關的專利,用于保護來那度胺化合物、晶型以及各種適應癥,雖然其原研藥物化合物專利(ZL97180299.8)于2017年7月到期,但其中部分核心專利(晶型專利CN101838261B)的有效期要到2024年才到期。如何繞過原研廠家的晶型專利,成為來那度胺原料藥合成的難點。

朗啟公司研發團隊經過悉心研究,開發出一條全新的那度胺全合成工藝路線。該工藝路線所用原料簡單,價格低廉,獲得的來那度胺化學純度大于99.9%,光學純度大于99.8%,且該化合物的晶型是新晶型。該項技術成功避開國內外現有的專利,實現了生產周期短、收率高、產品純度高、穩定性強、生產成本低廉、無環境污染的多項目標,完全適于工業化批量生產。


安全屬性